本发明提供新型HER2抑制剂及其制备方法与应用。本发明选择NCI-N87细胞作为HER2阳性胃癌细胞模型,验证新型化合物对HER2信号通路的靶向作用及抗肿瘤活性。实验结果表明:新型化合物对HER2有靶向作用,能够抑制HER2阳性胃癌细胞移植瘤,有望成为新一代抗肿瘤药物。
本发明公开了一种靶向脑胶质瘤的多肽配体及放射性分子探针的制备与应用。所述靶向ANGPT2蛋白的多肽,其氨基酸序列如下所示:HSVPRHEV。本发明设计的靶向多肽与ANGPT2蛋白的结合能力强;本发明制备的放射性核素标记多肽能够显像脑胶质瘤细胞移植瘤,具有临床应用的潜力;本发明为脑胶质瘤新诊断方法的应用提供了新思路。
本发明公开了一种用于治疗胶质母细胞瘤的靶向脂质体及其制备方法与应用。本发明设计与胶质母细胞瘤高表达的髓系细胞触发受体2(TREM2)特异性结合的多肽配体,其氨基酸序列如下所示:LRKLRLRL(LRK),开发并制备了一种新型靶向递药系统,通过在脂质体表面修饰靶向多肽,增强药物对胶质母细胞瘤的靶向性,将阿霉素和脂质体结合,在一定程度上降低阿霉素对正常细胞的毒性作用。该靶向递药系统靶向性强,治疗效果明显,具有潜在的临床应用价值。
本发明公开了一种针对非小细胞肺癌的特异靶向性放射性分子探针的制备及应用。其制备原料包括用于结合ANGPT2靶点的单克隆抗体、螯合剂以及放射性核素;所述放射性分子探针具体可为99mTc-DTPA-Nesvacumab。本发明所制备的分子探针作为显像药物,肿瘤靶向性强,显像明显,易于观察;本发明中使用DTPA作为螯合剂,体内和体外的稳定性强,便于应用;本发明提高了非小细胞肺癌的诊断效果,为非小细胞肺癌的高效诊疗一体化提供了新思路。
本发明涉及针对脑胶质瘤的靶向多肽及放射性示踪剂。多肽的氨基酸序列为:KINWKFRLRY。放射性示踪剂表示为:68Ga-DOTA-KINW,其中,68Ga为放射性核素,DOTA为螯合剂,KINW为靶向NPY1R受体蛋白的多肽。本发明获得的靶向多肽,与已有报道的序列相比,与NPY1R的结合位点更多、细胞毒性小。KINW能够穿过血脑屏障,并与68Ga螯合能够显像原位脑胶质瘤;本发明制备的放射性示踪剂作为脑胶质瘤的显像药物,具有显像时间长、容易制备等特点。