本发明提供新型HER2抑制剂及其制备方法与应用。本发明选择NCI-N87细胞作为HER2阳性胃癌细胞模型，验证新型化合物对HER2信号通路的靶向作用及抗肿瘤活性。实验结果表明：新型化合物对HER2有靶向作用，能够抑制HER2阳性胃癌细胞移植瘤，有望成为新一代抗肿瘤药物。