本发明公开了靶向治疗脑胶质瘤的²¹¹At标记多肽及其制备方法。²¹¹At标记多肽，由以下组分制成：靶向NPY1R的多肽KINW，双功能螯合剂m-MeATE以及α核素²¹¹At，其中，靶向NPY1R的多肽KINW上伯胺与螯合剂m-MeATE的琥珀酰亚胺通过酰胺键偶联，α核素²¹¹At螯合到所述螯合剂m-MeATE上。与现有技术相比，本发明制备的²¹¹At 标记多肽具有制备效率高，脑胶质瘤细胞摄取率高、体外稳定高、治疗效果好以及对正常组织毒性小等特点。